بوپرنورفین، یک اپیوئید نیمه صناعی است. برخلاف اپیوئیدهایی نظیر مورفین که به‌عنوان آگونیست کامل گیرنده اپیوئیدی مو اثر می‌کنند، بوپرنورفین یک آگونیست نسبی (ناکامل) این گیرنده‌هاست و در عین حال، به‌عنوان یک آنتاگونیست گیرنده‌های اپیوئیدی کاپا و آگونیست گیرنده‌های اپیوئیدی دلتا و آگونیست نسبی گیرنده‌های شبه اپیوئیدی فعالیت می‌کند. گیرنده‌های اپیوئیدی مو با بی‌دردی سوپرا اسپاینال، تضعیف تنفسی، سرخوشی، خواب‌آلودگی، کاهش حرکات لوله گوارش و وابستگی فیزیکی مرتبط هستند. گیرنده‌های کاپا با بی‌دردی سوپرا اسپاینال، آرام‌بخشی، تنگی نفس، وابستگی و تضعیف تنفسی مرتبط‌اند. گیرنده‌های دلتا با ضددردی، اثرات سایکومیمتیکی و ملالت ارتباط دارند. گیرنده‌های شبه اپیوئیدی از لحاظ ساختاری مشابه گیرنده‌های اپیوئیدی هستند و در مدیریت مرکزی درد نقش دارند. میل ترکیب یک دارو، نشان‌دهنده قدرت آن در اتصال به گیرنده است. فعالیت ذاتی دارو با درجه‌ای که دارو گیرنده‌ای را که به آن متصل می‌شود فعال می‌کند مرتبط است. بوپرنورفین میل ترکیب بالایی با گیرنده اپیوئیدی مو دارد. حال آنکه فعالیت ذاتی‌اش پایین است. میل ترکیبی گیرنده‌ها در مورد گیرنده‌های شبه اپیوئیدی به میزان قابل‌توجهی کمتر است. بوپرنورفین در مقایسه با سایر اعضای گروه، شروع اثر طولانی‌تر و مدت اثر بیشتری دارد. رسیدن به غلظت ثابت در سومین روز مصرف برچسب پوستی بوپرنورفین رخ اتفاق می‌افتد. فراهمی زیستی برچسب پوستی بوپرنورفین، 15 درصد است. میزان انتشار اما بالاتر است و تا 96 درصد بوپرنورفین به پروتئین پلاسما متصل می‌شود. بوپرنورفین در کبد و از طریق CYP3A4 و گلوکورونیدیشن ایزوآنزیم‌های UGT متابولیزه می‌شود. نیمه عمر نهایی آن 26 ساعت است. این دارو به‌طور اولیه از طریق مدفوع دفع می‌شود.
بیمارانی که قبلا سابقه مصرف اپیوئید را نداشته‌اند، درمان را با برچسب‌های پوستی 5 میکروگرم در ساعت بوپرنورفین آغاز می‌کنند. در مورد بیمارانی که از قبل در حال دریافت اپیوئید هستند، مورفین خوراکی، روزانه باید محاسبه شود. اگر بیمار مورفین خوراکی کمتر از 30 میلی‌گرم دریافت می‌کند، دوز آغازین 5 میکروگرم در ساعت مناسب است. اگر کل دوز روزانه خوراکی مورفین 30 تا 80 میلی‌گرم باشد، اپیوئید بیمار باید طی 7 روز کاهش داده شود و در شرایطی که برچسب پوستی 10 میکروگرم در ساعت برای وی شروع می‌شود، دوز خوراکی وی نباید بیشتر از 30 میلی‌گرم باشد.
تا زمانی که کنترل درد با برچسب‌های پوستی بوپرنورفین حاصل شود، ضددردهای کوتاه اثر باید در صورت لزوم مصرف شوند. برچسب پوستی برای مدت 7 روز استفاده می‌شود. در مورد بیمارانی که مورفین خوراکی بیش از 80 میلی‌گرم در روز مصرف می‌کنند، کنترل مناسب درد با برچسب‌های پوستی 20 میکروگرم در ساعت بوپرنورفین حاصل نمی‌شود. ممکن است لازم باشد که دوز برچسب پوستی بوپرنورفین حداقل 72 ساعت بعد از شروع و مرحله به مرحله 5 میکروگرم در ساعت، 5/7 میکروگرم در ساعت یا 10 میکروگرم در ساعت افزایش داده شود. در نظر داشته باشید که دوز کلی بوپرنورفین نباید به بیش از 20 میکروگرم در ساعت برسد. در صورتی که بیمار 2 برچسب استفاده می‌کند، هر کدام باید در 2 محل مختلف چسبانده شوند. به دنبال تایید برچسب پوستی 5/7 میکروگرم در ساعت، هم‌اکنون 5 دوز مختلف برچسب‌های پوستی (5، 5/7، 10، 15 و 20 میکروگرم) در ساعت در بازار موجودند. استفاده از برچسب پوستی 40 میکروگرم در ساعت باعث طولانی شدن QT تا 2/9 میلی ثانیه می‌شود. در برخی از کشورها دوزهای بالاتر (35، 5/52 و 70) میکروگرم در ساعت نیز موجودند. برای قطع مصرف برچسب‌های پوستی بوپرنورفین، برای به حداقل رساندن علائم سندرم قطع، کاهش دوز باید به‌تدریج و ظرف مدت 7 روز صورت گیرد.
شایع‌ترین عوارض گزارش‌شده به دنبال مصرف برچسب‌های پوستی بوپرنورفین عبارتند از تهوع و استفراغ، سردرد، واکنش‌های محل قرار دادن برچسب، خواب‌آلودگی، یبوست و خشکی دهان. در مقایسه با آگونیست‌های کامل گیرنده‌های اپیوئیدی مو، بوپرنورفین اثر تضعیف تنفسی کمتری دارد. به علاوه، مطالعات متعددی نشان داده‌اند که بوپرنورفین احتمالا مانند اپیوئیدهایی چون مورفین و فنتانیل اثر مهارکنندگی سیستم ایمنی را ندارد. اپیوئیدها موجب‌هایپوگنادیسم می‌شوند. برخی مطالعات نشان داده‌اند که مصرف بوپرنورفین در مقایسه با سایر اپیوئیدها با احتمال کمتر بروز این عارضه همراه است.
منبع: روزنامه سپید