شربت تئوفیلین جی
رده درمانی:گشادکننده برونش .
اشکال دارویی:قرص ، شربت
موارد مصرف :
برای تخفیف و یا جلوگیری از بروز علائم آسم نایژه ای و اسپاسم برگشت پذیر نایژه همراه با برونشیت مزمن و آمفیزم ریوی .
تئوفیلین
عوارض و درمان تئوفیلین
موارد و مقدار مصرف
برای تخفیف و یا جلوگیری از بروز علائم آسم نایژه ای و اسپاسم برگشت پذیر نایژه همراه با برونشیت مزمن و آمفیزم ریوی.
بزرگسالان:مقدار حمله ای در حملات حاد:در بیمارانی که اخیراَ فرآورده های حاوی تئوفیلین مصرف نکرده اند، مقدار حمله ای mg/kg 6-5 است.
در بیمارانی که اخیراَ فراورده های حاوی تئوفیلین مصرف کرده اند، در صورت امکان، باید بلافاصله غلظت سرمی تئوفیلین تعیین شود. مقدار حمله ای دارو بر این اساس تعیین می شود که هر 0.5 میلی گرم تئوفیلین به ازای هر کیلوگرم وزن بدون چربی (وزن مطلوب) بدن، موجب افزایش mcg/ml 1 (بین 0.5-1.6) در غلظت سرمی تئوفیلین خواهد شد. اگر امکان تعیین سریع غلظت سرمی تئوفیلین وجود نداشته و بیمار به درمان فوری نیاز داشته باشد، در صورتی که نشانه های مسمومیت با تئوفیلین وجود نداشته باشد، می توان یک مقدار واحد معادل mg/kg 2.5 تئوفیلین مصرف کرد.
مقدار نگهدارنده در حملات حاد
بزرگسالان جوانی که سیگار می کشند:معادل mg/kg 4 تئوفیلین هر شش ساعت مصرف می شود.
بزرگسالان سالمی که سیگار نمی کشند:معادل mg/kg 3 تئوفیلین هر هشت ساعت مصرف می شود.
بیماران سالخورده و بیماران مبتلا به بیماری قلبی ریوی (Cor Pulmonale) :معادل mg/kg 2 تئوفیلین هر هشت ساعت مصرف می شود.
بیماران مبتلا به نارسایی احتقانی قلب (CHF) یا نارسایی کبدی:معادل mg/kg 2 تئوفیلین هر 12 ساعت مصرف می گردد.
توجه:برای دستیابی به مقدار مصرف درمانی مطلوب تئوفیلین و به حداقل رساندن خطر مسمومیت، پیگیری غلظت سرمی تئوفیلین و پاسخ بیمار توصیه می شود.
در بیماران مبتلا به بیماری قلب ریوی، CHF، یا نارسایی کبدی، مقدار مصرف نباید از معادل mg/day 400 تئوفیلین تجاوز کند ، مگر آنکه غلظت سرمی تئوفیلین هر 24 ساعت اندازه گیری شود.
درمان طولانی مدت:ابتدا، معادل mg/kg/day 8 – 6 تا حداکثر mg/day 400 تئوفیلین ، در سه یا چهار مقدار منقسم، در فواصل 8 ـ 6 ساعت مصرف می شود. در صورت تحمل دارو، مقدار مصرف ممکن است به میزان 25 درصد در فواصل 3 ـ 2 روز تا حداکثر معادل mg/kg/day 13 یا mg/day 90 تئوفیلین (هر کدام که کمتر است) افزایش یابد، بدون آنکه به تعیین غلظت سرمی دارو نیاز باشد.
توجه:در درمان طولانی مدت، اگر از حداکثر مقدار مصرف ذکر شده یا بیش از آن استفاده گردد، تعیین غلظت سرمی تئوفیلین توصیه می شود. تنظیم نهایی مقدار مصرف براساس تعیین غلظت سرمی تئوفیلین و پاسخ بیمار خواهد بود.
کودکان
مقدار حمله ای در حملات حاد:در کودکانی که تا 16 سال سن دارند و اخیراَ تحت درمان با فرآورده های حاوی تئوفیلین نبوده اند، معادل mg/kg 6 – 5 تئوفیلین مصرف می شود.
در کودکانی که اخیراَ فرآورده های حاوی تئوفیلین مصرف کرده اند، در صورت امکان، باید بلافاصله غلظت سرمی تئوفیلین تعیین شود. مقدار حمله ای دارو بر این اساس تعیین می شود که هر 0.5 میلی گرم تئوفیلین به ازای هر کیلوگرم وزن بدون چربی (وزن مطلوب) بدن موجب افزایش mcg/ml 1 (بین 0.5-1.6) در غلظت سرمی تئوفیلین خواهد شد. اگر امکان تعیین سرمی غلظت سرمی تئوفیلین وجود نداشته و بیمار به درمان فوری نیاز داشته باشد، در صورتی که نشانه های مسمومیت با تئوفیلین وجود نداشته باشد، می توان یک مقدار واحد معادل mg/kg/ 2.5 تئوفیلین مصرف کرد.
مقدار نگهدارنده در حملات حاد
کودکانی که تا شش ماه سن دارند
1.7 + سن (بر حسب هفته) * 0.07 =
مقدار مصرف (mg/kg معادل تئوفیلین هر هشت ساعت)
کودکان شش ماهه تا یک ساله
1.25 + سن (برحسب هفته) * 0.05 =
مقدار مصرف (mg/kg معادل تئوفیلین هر شش ساعت)
کودکان 9ـ1 ساله:معادل mg/kg 5 تئوفیلین هر شش ساعت مصرف می شود.
کودکان 12ـ9 ساله:معادل mg/kg 4 تئوفیلین هر شش ساعت مصرف می شود.
نوجوانان 16ـ12 ساله:معادل mg/kg 3 تئوفیلین هر شش ساعت مصرف می شود.
توجه :برای دستیابی به مقدار مصرف درمانی مطلوب تئوفیلین و به حداقل رساندن خطر مسمومیت، پیگیری غلظت سرمی تئوفیلین و پاسخ بیمار توصیه می شود.
درمان طولانی مدت:ابتدا، معادل mg/kg/day 16 تا حداکثر mg/day 400 تئوفیلین، در سه یا چهار مقدار منقسم، در فواصل 8 ـ 6 ساعت، مصرف می شود. در صورت تحمل بیمار، مقدار مصرف دارو ممکن است به میزان 25 درصد، در فواصل 3 ـ 2
روز تا حداکثر مقدار تعیین شده زیر، بدون تغیین غلظت سرمی دارو، افزایش یابد:
کودکانی که تا یک سال سن دارند
8+ سن (بر حسب هفته) * 0.3 =
مقدار مصرف (mg/kg/day معادل تئوفیلین)
کودکان 9ـ1:معادل mg/kg/day 22 تئوفیلین مصرف می شود.
کودکان 12ـ9 ساله:معادل mg/kg/day 20 تئوفیلین مصرف می شود.
نوجوانان 16ـ12:معادل mg/kg/day 18 تئوفیلین مصرف می شود.
نوجوانان 16 ساله و بزرگتر:معادل mg/kg/day 13 یا mg/day 900 تئوفیلین (هر کدام که کمتر است) مصرف می شود.
توجه :در درمان طولانی مدت، اگر از حداکثر مقدار مصرف ذکر شده یا بیش از آن استفاده گردد، تعیین غلظت سرمی تئوفیلین توصیه می شود. تنظیم نهایی مقدار مصرف بر اساس تعیین غلظت سرمی تئوفیلین و پاسخ بیمار خواهد بود.
مکانیسم اثر تئوفیلین جی
تئوفیلین از طریق افزایش cAMP داخل سلولی به طور مستقیم سبب شل شدن عضلات صاف راههای تنفسی و عروق ریوی شده و موجب کاهش اسپاسم نایژه و افزایش سرعت جریان هوا و ظرفیت حیاتی می شود. به نظر می رسد که اثر خلط آوری گایافنزین بواسطه افزایش حجم و کاهش چسبندگی ترشحات تراشه و برونش ها اعمال می شود.
فارماکوکینتیک
جذب :به خوبی جذب می شود . سرعت اثر دارو و زمان لازم برای شروع اثر آن به شکل دارویی مصرف شده بستگی دارد . غذا ممکن است بر سرعت جذب این دارو تاثیر بگذارد .
پخش :در سرتاسر مایعات خارج سلولی انتشار می یابد . غلظت درمانی این دارو در پلاسما 20– 10 میکروگرم در میلی لیتر است ، ولی بسیاری از بیماران به غلظتهای کمتر پاسخ می دهند .
متابولیسم :در کبد به اجزای غیر فعال متابولیزه می شود . نیمه عمر دارو در بزرگسالان 9 – 7 ساعت ، در کسانی که سیگار می کشند 5 – 4 ساعت ، در شیرخواران نارس 30 – 20 ساعت و در کودکان 5 – 3 ساعت است .
دفع :حدود 10 درصد از دارو به صورت تغییر نیافته در ادرار دفع می شود . متابولیتهای آن عبارتند از 1 و 3 – اسید دی متیل اوریک ، 1- اسید متیل اوریک و 3 – متیل گزانتین .